l-карнитин Википедия

Левокарнитин
Levocarnitinum
ИЮПАК	(3R)-3-гидрокси-4-триметиламмонио-бутаноат
Брутто-формула	C7H15NO3
CAS	541-15-1
PubChem	10917
Фармакол. группа	В России: · антигипоксанты и антиоксиданты · витамины и витаминоподобные ср-ва · другие метаболики[1]
АТХ	A16AA01 (аминокислоты и производные)
раствор для инъекций, раствор для приёма внутрь, таблетки жевательные[2]
Алмиба, «L-Карнитин 300», «Кардонат», «Карнитен», «Инестом», «Картан», «Карнифит», «Картинина хлорид», «Элькар»[2]
Медиафайлы на Викискладе

L-карнити́н (лат. levocarnitinum, англ. levocarnitine, также л-карнитин, левокарнитин. Ошибочно^[3][4] называют витамин B_T, витамин B₁₁) — природное вещество, родственное витаминам группы В. Карнитин синтезируется в организме человека в достаточном объёме^[5], однако в некоторых ранних материалах его называли^[кто?] витаминоподобным веществом.

В организме человека присутствует в тканях поперечнополосатых мышц и печени^[6]. Является фактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности кофермента А (КоА).

В мировой медицине применяется при серьезных заболеваниях почек, требующих гемодиализа, и при генетически-обусловленном дефиците левокарнитина^[7].

Несмотря на десятилетия исследований, приём здоровыми людьми добавок, содержащих карнитин, не приводит к улучшению физической результативности

[8].

ru-wiki.ru

L-карнитин — Традиция

Этот материал находился на странице [1], и после её падения был перенесён в Традицию из кэша Google.

Статья написана рекламным языком, может содержать беспочвенные утверждения или опасные недомолвки о побочных эффектах биодобавки. Нуждается в уточнении, в нейтрализации тона, и т. п.

Если бы существовала такая пищевая добавка, которая помогла бы Вам одновременно накопить побольше энергии, похудеть, повысить иммунитет и умственные способности, снизить содержание холестерина и триглицеридов, наверняка Вы захотели бы её попробовать, не так ли? Между тем, такая витаминная добавка ужé существует и называется она — карнитин. Это замечательное вещество пользуется сейчас повышенным спросом. Широкий спектр полезных свойств, способность помогать клетке в производстве дополнительной энергии, а также отсутствие токсичности определили выбор карнитина как «пищевой добавки года».

Среднестатистический человек потребляет вместе с пищей около 50 мг карнитина в день, но этого бывает недостаточно, чтобы удовлетворить потребности организма. Вегетарианцам часто не хватает карнитина, и они начинают чувствовать себя значительно лучше, вводя в свой рацион дополнительный карнитин, который заменяет природный карнитин из продуктов животного происхождения, таких как мясо и молоко. Организм вырабатывает карнитин из лизина, метионина, железа, витаминов С, В3 и В6, поэтому важно удовлетворить потребность организма в этих компонентах.

Хотя острый дефицит карнитина встречается редко, пониженный уровень его содержания — довольно распространённое явление, которое способствует появлению избыточного веса, быстрой утомляемости, повышенного содержания триглицеридов и болезней сердца.

Карнитин и ожирение[править]

Карнитин ответственен за сжигание жира, то есть его употребление приводит к снижению веса, причем карнитин не разрушает белки и углеводы, необходимые для нашего организма. Он доставляет жир в митохондрии, где тот сжигается. Если жир не попадёт в митохондрии, он не сможет быть сожжен, какие бы нагрузки Вы не испытывали и как бы правильно не питались. Поэтом трудно переоценить роль карнитина в поддержании оптимального веса. Чаще всего именно он является недостающим звеном в жиросжигающем конвейере нашего организма. Как только жир попадает в митохондрию, он тут же чудесным образом преобразуется в энергию. Можно сказать, что, употребляя карнитин, мы убиваем сразу двух зайцев: сжигаем лишний жир и получаем дополнительную энергию.

Но не следует надеяться, что, добавив в свой рацион необходимое количество карнитина, вы сразу же начнете худеть. Нужно сочетать употребление 500-2000 мг карнитина в день с правильной диетой и физическими нагрузками, в этом случае хорошая форма Вам будет обеспечена. Для тех, кто соблюдает диету с пониженным содержанием углеводов, карнитин особенно важен. Лишённые карнитина, подобные диеты могут привести к повышенной утомляемости и постоянному чувству голода. Употребление же карнитина притупляет чувство голода, дает телу дополнительную энергию и улучшает самочувствие тех, кто находится на диете.

Карнитин и сердце[править]

Карнитин очень эффективно помогает сердцу, поскольку две трети своей энергии оно получает от сжигания жира. Сердце должно постоянно поддерживать свою работу и постоянно нуждается в энергии, поэтому больные сердечно-сосудистыми заболеваниями особенно нуждаются в карнитине. Один грамм карнитина в день заметно улучшает их самочувствие, способствует уменьшению проявлений симптомов сердечной недостаточности, позволяет снизить потребность во многих лекарствах, поддерживающих работу сердца.

Карнитин и сосуды[править]

Карнитин помогает снизить уровень вредного холестерина и избытка триглицеридов, являющихся потенциальным фактором риска развития ряда сосудистых заболеваний. Карнитин приостанавливает развитие атеросклероза и умеренно понижает артериальное давление при гипертонической болезни. Эти два грозных заболевания являются основной причиной смерти населения всего земного шара.

Карнитин и СПИД[править]

Больные СПИДом, особенно те, кто принимает азидотимидин (зидовудин), также нуждаются в карнитине. Это лекарство вызывает дефицит карнитина, что серьезно нарушает энергоснабжение клеток. Симптомы СПИДа — мышечная слабость, утомляемость, ослабление иммунитета — аналогичны симптомам дефицита карнитина. Поэтому любой, принимающий АЗТ, должен принимать карнитин.

Карнитин и печёночно-почечная недостаточность[править]

Карнитин вырабатывается печенью, почками и головным мозгом, причём печёночными клетками производится наибольшее его количество. У больных, страдающих острыми и хроническими заболеваниями печени и почек с явлениями печёночно-почечной недостаточности, происходит резкое снижение синтеза собственного карнитина. Вот почему в рацион питания таких больных должна входить эта пищевая добавка.

Карнитин и инфекция[править]

Разнообразные острые инфекционные заболевания, такие как грипп, пневмония, пиелонефрит и др., сопровождающиеся интоксикацией и повышением температуры до критических цифр, приводят к напряжённой работе многих органов и систем. Повышение температуры тела на один градус увеличивает частоту сердечных сокращений на десять ударов в минуту, интоксикация ещё больше увеличивает этот показатель. Для обеспечения работы сердечной мышцы в учащённом режиме требуются существенно большие энергетические затраты. Введение в рацион питания таких больных карнитина как раз и даёт сердцу ту необходимую дополнительную энергию, позволяющую работать сердцу на повышенном режиме.

Карнитин и спорт[править]

Карнитин — любимая пищевая добавка профессиональных спортсменов и любителей. Аккумулируясь в мышцах и способствуя распаду жиров в клетках мускулатуры, карнитин обеспечивает мышечную ткань мощной и длительной энергией. Этот процесс способствует сохранению основного источника быстрой энергии — гликонена, при распаде которого в мышцах накапливается трудновыводимая

traditio.wiki

Карнитин Википедия

Левокарнитин
Levocarnitinum
ИЮПАК	(3R)-3-гидрокси-4-триметиламмонио-бутаноат
Брутто-формула	C7H15NO3
CAS	541-15-1
PubChem	10917
Фармакол. группа	В России: · антигипоксанты и антиоксиданты · витамины и витаминоподобные ср-ва · другие метаболики[1]
АТХ	A16AA01 (аминокислоты и производные)
раствор для инъекций, раствор для приёма внутрь, таблетки жевательные [2]
Алмиба, «L-Карнитин 300», «Кардонат», «Карнитен», «Инестом», «Картан», «Карнифит», «Картинина хлорид», «Элькар»[2]
Медиафайлы на Викискладе

L-карнити́н (лат. levocarnitinum, англ. levocarnitine, также л-карнитин, левокарнитин. Ошибочно^[3][4] называют витамин B_T, витамин B₁₁) — природное вещество, родственное витаминам группы В. Карнитин синтезируется в организме человека в достаточном объёме^[5], однако в некоторых ранних материалах его называли^[кто?] витаминоподобным веществом.

В организме человека присутствует в тканях поперечнополосатых мышц и печени^[6]. Является фактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности кофермента А (КоА).

В мировой медицине применяется при серьезных заболеваниях почек, требующих гемодиализа, и при генетически-обусловленном дефиците левокарнитина

[7].

Несмотря на десятилетия исследований, приём здоровыми людьми добавок, содержащих карнитин, не приводит к улучшению физической результативности^[8].

История

L-карнитин был открыт в 1905 году В. С. Гулевичем и Р. П. Кримбергом (1874—1941), впоследствии профессором Харьковского университета, которые выделили его из ткани мышц^[9], обозначив первоначально как витамин Вт^[10]. Впервые был синтезирован в 1960 году^[11], а в 1962 году была определена его роль: он переносит длинноцепочечные жирные кислоты в митохондрии через внутреннюю мембрану последних^[11].

Биосинтез L-карнитина

Биосинтез карнитина

В организме человека и животных L-карнитин синтезируется из гамма-бутиробетаина под действием фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы (диоксигеназы) в печени и почках, из которых транспортируется в другие ткани и органы. Синтез левокарнитина требует участия витаминов С, В

3, В₆, В₉, В₁₂, железа, лизина, метионина (как источник метильных групп) и ряда ферментов^[12].

Недостаточность карнитина может вызываться генетическими нарушениями (первичная недостаточность, 1 случай на 40-100 тыс. человек^[13]) или некоторыми медицинскими состояниями (вторичная недостаточность, в частности, при хронической болезни почек или при приеме некоторых антибиотиков)^[5]. Организм здорового человека продуцирует L-карнитин в достаточных объемах и необходимости его дополнительного приема нет даже у людей с повышенной физической активностью (спортсмены).

Активность гамма-бутиробетаингидроксилазы у новорожденных всего 12 % от уровня взрослых, последний достигается лишь к 15 годам. Таким образом, у детей первых лет и особенно месяцев жизни основным источником карнитина является пища — молоко и мясные продукты.

Некоторые лекарственные препараты снижают синтез карнитина, в частности мельдоний ингибирует фермент гамма-бутиробетаин-гидроксилазу.

Функции в организме

Транспорт одноцепочечных жирных кислот в митохондриальный матрикс

Схема транспорта ацила через митохондриальную мембрану посредством карнитина. 1) Процесс активирования жирной кислоты. 2) Процесс переноса ацила посредством карнитина. CPTI — карнитин-пальмитоилтрансфераза I, CPTII — карнитин-пальмитоилтрансфераза II.

Наряду с белками и углеводами основными источниками энергии являются жиры. Образование энергии из жиров зависит от согласованной работы множества ферментов и переносчиков. Конечной и одной из важнейших стадий этого процесса является окисление жирных кислот и синтез АТФ в митохондриях. Уровень синтеза АТФ зависит от поступления жирных кислот внутрь митохондрий. Ключевым участником этого процесса является L-карнитин, который транспортирует длинноцепочечные жирные кислоты в митохондрии через внутреннюю мембрану последних^[11], в которых происходит их β-окисление до ацетил-КоА с последующей его утилизацией. В более древних органеллах — оксисомах, пероксисомах, карнитин обеспечивает и челночный механизм по доставке ацетил-КоА в цитоплазму для пластических целей. Из молодых органелл — митохондрий, мембрана которых в обратном направлении непроницаема для карнитина, транспорт ацетил-КоА в цитоплазму осуществляется с помощью цитрата, а поступающий в митохондрии карнитин декарбоксилируется до β-метилхолина с последующим удалением^[14].

Контроль и модуляция внутриклеточного пула CoASH

L-карнитин играет также важную роль в сохранении стабильного уровня кофермента А (CoА, КоА), который необходим для активирования карбоксилсодержащих метаболитов. Тем самым L-карнитин включается в промежуточный обмен в целом, регулируя соотношение ацил-CoA/CoASH и поддерживая необходимый уровень свободного CoASH в клетке. CoASH необходим для бета-окисления, для катаболизма некоторых аминокислот, для дезинтоксикации органических кислот и ксенобиотиков, для функционирования пируватдегидрогеназы и, следовательно, для работы цикла трикарбоновых кислот. L-карнитин способствует удалению короткоцепочечных жирных кислот из митохондрии, освобождая внутримитохондриальный CoA, стабилизация уровня которого и функциональная взаимосвязь между пулами СoA и левокарнитина являются жизненно важными для оптимизации энергетического метаболизма^[11].

Детоксикация органических кислот и ксенобиотиков

Цитотоксические органические кислоты, как и ксенобиотики, биотрансформируются превращением в производные ацил-CoA, которые удаляются из дальнейшего катаболического процесса^[15].

Анаболические функции

Некоторое время дополнительный прием L-карнитина был популярен у спортсменов, однако исследования не показали каких-либо положительных эффектов^[16].

Защитное действие при апоптозе

L-карнитин оказывает защитное действие при апоптозе, что обусловлено ингибированием синтеза церамидов (мощные промоторы клеточного апоптоза) и активности каспаз (ключевые медиаторы апоптоза)^[11].

Нейрозащитный эффект

Нейрозащитный эффект L-карнитина, установленный в серии экспериментов на животных (введение метамфетамина), может быть связан с предотвращением нарушения метаболических процессов, вызванных метамфетамином и приводящих к дефициту энергии.^{[источник не указан 3532 дня]} Влияние L-карнитина на снижение токсичности, вызываемой введением метамфетамина, продолжает изучаться. В будущем возможно использование карнитина в лечении некоторых заболеваний нервной системы.^{[источник не указан 3532 дня]}

Потребность и нормы потребления левокарнитина

В США не установлено каких-либо рекомедуемых суточных доз карнитина, он не относится к незаменимым пищевым веществам^[5][17].

Источники карнитина

Основными пищевыми источниками карнитина являются: мясо, рыба, птица, молоко, сыр, творог.^[5]Его название происходит от латинского «сarnis» (мясо).^{[источник не указан 1346 дней]}

Формы левокарнитина

Ацетил-L-карнитин (ALC, ALCAR)

Ацетил-L-карнитин (ацетилкарнитин или Alcar) — это эфирная форма L-карнитина, к которой добавлена ацетильная группа. Ацетил-L-карнитин позиционируется производителем как более эффективная форма L-карнитина. Однако независимые исследования свидетельствуют о том, что после употребления концентрация ацетилкарнитина в крови ниже, соответственно биоактивность ацетил-L-карнитина ниже, чем L-карнитина.^[18]

Ацетил-L-карнитин легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Поэтому после его приема возрастает уровень общего карнитина в мозге^[19]. В связи с этим ацетил-L-карнитин используются при лечении заболеваний, связанных с поражением ЦНС (болезнь Альцгеймера, энцелафалопатии различной природы, отставания психического развития у детей, повышенная умственная утомляемость).^[20] В то же время ацетил-L-карнитин также легко проходит через почки, поэтому он существенно (в 2-4 раза) быстрее выводится, чем L-карнитин. Поэтому уровень общего карнитина в плазме при приеме L-карнитина дольше остается высоким по сравнению с ацетил-L-карнитином.

Метаобзор Cochrane 2003 года не выявил каких-либо положительных эффектов от приема ацетил-L-карнитина при деменции^[21].

Пропионил-L-карнитин

Пропионил-L-карнитин (пропионилкарнитин) — эфирная форма L-карнитина, к которой добавлена пропионильная группа. Эта форма рекомендуется^[кем?] при сосудистых проблемах мышц, особенно миокарда.

L-карнитин тартрат

L-карнитина тартрат (L-карнитина L-тартрат) — соль L-карнитина (70 %) и винной кислоты (30 %). Попадая в желудок, L-карнитина тартрат распадается на карнитин и винную кислоту, которые усваиваются по отдельности.

Тартрат-анион улучшает парацелюлярный транспорт препарата и повышает процент усвоения карнитина, поэтому L-карнитина тартрат быстрее усваивается, чем обычный L-карнитин.^[18]

Сравнение разных форм L-карнитина и особенности их применения

Исследования показали, что наибольшая концентрация карнитина в плазме крови наблюдается после приема неэфирной формы L-карнитина (L-карнитин и L-карнитина тартрат), значительно выше, чем после приема пропионил-L-карнитина и ацетил-L-карнитина.^[22]

Кишечная биодоступность солей карнитина выше, чем эфиров. То есть тартрат более полно усваивается, чем пропионил-L-карнитин и ацетил-L-карнитин. L-карнитина тартрат быстрее попадает в кровоток и дольше удерживается в крови. В то же время ацетил-L-карнитин быстрее выводится почками.^[15][18][23]

Эфирная форма карнитина (пропионил-L-карнитин и ацетил-L-карнитин) рекомендуется для лечения заболеваний сосудов, сердца и улучшения мозгового кровообращения.

Неэфирная форма карнитина (L-карнитин, L-карнитина тартрат) оптимально подходит при первичных и вторичных митохондриальных нарушениях (нарушениях сперматогенеза), физических нагрузках, метаболическом стрессе.

Биологические активные добавки

Фармакодинамика

Карнитин эффективен в андрологии. Он улучшает качество и количество семенной жидкости, увеличивает вероятность зачатия при бесплодии, обусловленном неудовлетворительным качеством спермы. Кроме того, он является симптоматическим препаратом при заболеваниях, ухудшающих качество спермы (варикоцеле, неустановленные астеноспермии)^[24].

Назначение карнитина при бесплодии у мужчин достоверно увеличивает вероятность зачатия, подвижность сперматозоидов, и их концентрацию^[25], улучшает соотношение типичных/атипичных клеток.^[26]

Карнитин эффективно увеличивает концентрацию и подвижность сперматозоидов при астенозооспермии^[27][28], он также позволяет улучшить качество спермы и увеличить вероятность зачатия при варикоцеле 1-2 класса^[29]. Пациенты с варикоцеле более сложного класса не испытывали улучшений.

Фармакокинетика

При пероральном приёме препаратов и БАД с дозами в 1-6 грамм абсолютная биодоступность левокарнитина оценивается на уровне 5-18%^[30], значительная доля вещества разлагается бактериями в кишечнике^[31].

При внутримышечном введении обнаруживается в плазме в течение 4 часов. После внутривенного введения уже спустя 3 часа исчезает из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее — в мышцы.^{[источник не указан 998 дней]}

Выводится почками^[30][32] преимущественно в виде ацильных эфиров.^[2]

Показания к применению

Показания

Вторичный дефицит карнитина: синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса, синдром Билса, туберозный склероз, некоторые формы прогрессирующих мышечных дистрофий и т. п., дефицит карнитина при проведении гемодиализа.

Пропионовая и другие органические ацидемии, экзогенно-конституциональное ожирение, реконвалесценция после тяжелых заболеваний и хирургических вмешательств (Z5454.), задержка роста у детей и подростков до 16 лет (R6262.), легкие формы тиреотоксикоза (E05.905.9), заболевания кожи: псориаз (L4040.), себорейный дерматит (L2121., L21.021.0), синдромы MERRE (синдром миоклонус + эпилепсия с разрывами красных мышечных волокон), MELAS (митохондриальная энцефаломиопатия, инсультоподобные эпизоды и лактатацидурия), NARP (невропатия, атаксия, пигментный ретинит), Кернса — Сейра, оптическая невропатия Лебедя — Пирсона.

Противопоказания

Побочное действие

Аллергические реакции, гастралгия, диспепсия, мышечная слабость (у пациентов с уремией). Описаны случаи судорожных припадков у пациентов как с судорожной активностью в анамнезе, так и без нее. У пациентов с судорожной активностью в анамнезе повышалась частота и/или тяжесть судорожных припадков.^[33]

Взаимодействие

Анаболики усиливают эффект левокарнитина, глюкокортикоидные средства (ГКС) способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени)^[34]. Липоевая кислота усиливает действие левокарнитина.^{[источник не указан 1039 дней]}

Результаты клинических исследований

Как показали результаты двойного слепого плацебоконтролируемого исследования, проведенного в 2007 году в Италии на 66 пациентах, назначение L-карнитина (в суточной дозе 2 г в течение 6 месяцев) оказывает положительное влияние на здоровье пожилых людей (исследование проводилось на выборке людей с возрастом от 100 до 106 лет). По окончании курса испытуемые показали существенные улучшения показателей общей жировой (потеряли 1,8 кг жира) и мышечной массы (увеличили на 3,8 кг). У пациентов значительно уменьшились признаки физической и умственной усталости и повысились познавательные функции, а также понизился уровень холестерина.^{[35][неавторитетный источник?]}

В России группой авторов проводилось изучение эффективности энерготропных БАД L-карнитина, кофермента Q10 и их комбинации у детей и подростков с вегетативной дистонией, имеющих неспецифические невоспалительные кардиальные изменения на группе размером в 72 человека. При обследовании у детей были выявлены различные причинные факторы кардиальных изменений, выраженные электрокардиографическими нарушениями (по данным стандартной ЭКГ и Холтеровского мониторинга), изменением морфометрических и гемодинамических показателей (по результатам ЭХО КГ), а также низкой толерантностью к физической нагрузке. После курса приёма карнитина и кофермента Q10 наблюдалась позитивная динамика данных параметров, более заметно выраженная на фоне комбинированной терапии. В результате ученые пришли к выводу, что целесообразно назначение как комбинации карнитина и кофермента Q10, так и монотерапии одним из препаратов детей и подростков с вегетативной дистонией, имеющих снижение толерантности к физической нагрузке с появлением или ухудшением электрокардиографических изменений. Результаты этой работы позволяют проводить адекватную терапию кардиальных изменений при вегетативной дистонии у детей и подростков.^{[36][неавторитетный источник?]}

Также российскими учеными была показана эффективность применения карнитина для повышения адаптационных процессов у подростков (на группе из 45 человек). Для повышения устойчивости к психо-эмоциональным нагрузкам целесообразно применение L-карнитина. Наиболее эффективным представляется сочетанное применение препаратов карнитина и кофермента Q10, поскольку их действие направлено на 2 основные мишени: реактивность (L-карнитин) и ресурс психологической системы (кофермент Q10).^{[37][неавторитетный источник?]}

При пероральном приёме микрофлора кишечника преобразует карнитин в триметиламин^[38]. В печени триметиламин окисляется до триметиламиноксида (TMAO), высокий уровень которого в крови чреват риском сердечно-сосудистых заболеваний (атеросклероза)^[39][40][41].

Физические свойства

L-карнитин — белый кристаллический, гигроскопический порошок. Температура плавления в диапазоне 195..198 °C.^[42] Легко растворим в воде и горячем спирте. Практически нерастворим в ацетоне, эфире, ацетонитриле и бензоле. Удельное вращение от −29° до −32°. Карнитин существует в двух стереоизомерных формах: L-форма и D-форма. В клетках млекопитающих содержится L-карнитин, D-карнитин биологической роли не имеет^[43].

Примечания

1. ↑ Левокарнитин* (неопр.). Реестр лекарственных средств (7 июня 2000). Дата обращения 5 сентября 2008. Архивировано 18 марта 2012 года.^{[уточнить]}
2. ↑ ^{1 2 3} Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — L-Карнитин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы» (неопр.) (недоступная ссылка). Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24 июля 2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения 5 сентября 2008. Архивировано 3 февраля 2012 года.^{[неавторитетный источник?]}
3. ↑ Listing of vitamins — Harvard Health
4. ↑ Bremer, J. Carnitine — metabolism and functions. Physiol. Rev., 1983, 63, 1420—1480.
5. ↑ ^{1 2 3 4} Carnitine — Health Professional Fact Sheet, Office of Dietary Supplements, NIH 2013
6. ↑ Levocarnitine — Compound Summary (неопр.). PubChem. The National Library of Medicine (1 июня 2005). Дата обращения 5 сентября 2008. Архивировано 18 марта 2012 года.
7. ↑ http://www.webmd.com/vitamins-supplements/ingredientmono-1026-l-carnitine.aspx?activeingredientid=1026 «Effective for: Serious kidney disease… L-carnitine deficiency caused by certain genetic diseases.»
8. ↑ ERIC P. BRASS. Carnitine and Sports Medicine: Use or Abuse? //  Annals of the New York Academy of Sciences 1033(1):67-78. — 2004. — DOI:10.1196/annals.1320.006.
9. ↑ Gulewitsch Wl., Krimberg R. Zur Kenntnis der Extraktivstoffe der Muskeln. II. Mitteilung. Ueber das Karnitin // Ztschr. physiol. Chem., 1905, Bd. 45, S. 326-330.
10. ↑ Löster H. Carnitin and cardiovascular diseases. — Bochum.: Ponte Press Verlags-GmbH, 2003.
11. ↑ ^{1 2 3 4 5} Кузин В. М. Карнитина хлорид (25 лет в клинической практике) // Российский медицинский журнал. — 2003. — № 10.{{подст:не АИ}}
12. ↑ Seim H, Eichler K, Kleber H. L(-)-Carnitine and its precursor, gamma-butyrobetaine // Nutraceuticals in Health and Disease Prevention. — New York: Marcel Dekker, Inc.; 2001. — Р.217-256
13. ↑ Primary carnitine deficiency — Genetics Home Reference
14. ↑ Николаева Е. А. Общие принципы коррекции энергетической недостаточности и дефицита карнитина у детей // «Современные технологии в педиатрии и детской хирургии»: Тез. докл. I Всероссийск. конгр. — М.; 2002. — С.129
15. ↑ ^{1 2} Копелевич В. М. Витаминоподобные соединения L-карнитин и ацетил-L-карнитин: от биохимических исследований к медицинскому применению Архивная копия от 2 марта 2012 на Wayback Machine // Украинский биохимический журнал. — 2005. — Т.77. — № 4.
16. ↑ L-Carnitine
17. ↑ National Research Council. Food and Nutrition Board. Recommended Dietary Allowances, 10th Edition. National Academy Press, Washington, DC, 1989.
18. ↑ ^{1 2 3} Eder K, Felgner J, Becker K, Kluge H (January 2005). Free and total carnitine concentrations in pig plasma after oral ingestion of various L-carnitine compounds. / International Journal for Vitamin and Nutrition Research 75 (1): 3-9.
19. ↑ Liu J, Head E, Kuratsune H, Cotman CW, Ames BN. Comparison of the effects of L-carnitine and acetyl-L-carnitine on carnitine levels, ambulatory activity, and oxidative stress biomarkers in the brain of old rats. Annals of the New York Academy of Sciences. 2004 Nov;1033:117-31.
20. ↑ Parnetti, L., et al. «Pharmacokinetics of IV and oral acetyl-L-carnitine in a multiple dose regimen in patients with senile dementia of Alzheimer type.» European journal of clinical pharmacology 42.1 (1992): 89-93.
21. ↑ No evidence of benefit of Acetyl-l-carnitine for dementia | Cochrane
22. ↑ Cao Y, Wang YX, Liu CJ, Wang LX, Han ZW, Wang CB (2009). «Comparison of pharmacokinetics of L-carnitine, acetyl-L-carnitine and propionyl-L-carnitine after single oral administration of L-carnitine in healthy volunteers». Clinical and Investigative Medicine 32(1): E13-9. PMID 19178874
23. ↑ Rebouche CJ. Kinetics, pharmacokinetics, and regulation of L-carnitine and acetyl-L-carnitine metabolism. Annals of the New York Academy of Sciences. 2004 Nov;1033:30-41.
24. ↑ Lenzi A, Lombardo F, Gandini L, Dondero F. Metabolism and action of L-carnitine: its possible role in sperm tail function. [Article in Italian] Archivio italiano di urologia, nefrologia, andrologia : organo ufficiale dell’Associazione per la ricerca in urologia = Urological, nephrological, and andrological sciences. 1992 Jun;64(2):187-96.
25. ↑ Agarwal A1, Said TM. Carnitines and male infertility. // Reproductive biomedicine online. 2004 Apr;8(4):376-84.
26. ↑ Zhou X, Liu F, Zhai S. Effect of L-carnitine and/or L-acetyl-carnitine in nutrition treatment for male infertility: a systematic review. Asia Pacific journal of clinical nutrition. 2007;16 Suppl 1:383-90.
27. ↑ Vitali G, Parente R, Melotti C. Carnitine supplementation in human idiopathic asthenospermia: clinical results. Drugs under experimental and clinical research. 1995;21(4):157-9.
28. ↑ Effect of L-carnitine and/or L-acetyl-carnitine in nutrition treatment for male infertility: a systematic review / Asia Pac J Clin Nutr 2007;16 (Suppl 1):383-390
29. ↑ Comhaire F, Mahmoud A, Cavallini G, Ferraretti A, Gianaroli L, Biagiotti G, et al. Cinnoxicam and Lcarnitine/acetyl-L-carnitine treatment for idiopathic and varicocele-associated oligoasthenospermia. J Androl. 2004; 25:771-772
30. ↑ ^{1 2} Pharmacokinetics of L-carnitine. — PubMed — NCBI
31. ↑ Kinetics, pharmacokinetics, and regulation of L-carnitine and acetyl-L-carnitine metabolism. — PubMed — NCBI
32. ↑ http://www.cimonline.ca/index.php/cim/article/download/5082/1918
33. ↑ АГВАНТАР | Эрсель Фарма | Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания
34. ↑ Bremer J. Carnitine in intermediary metabolism. The metabolism of fatty acid esters of carnitine by mitochondria. Journal of Biological Chemistry.- 1962.- V. 237. — Р: 3628-3632.
35. ↑ Malaguarnera M., Cammalleri L., Gargante M. и др. L-карнитин оказывает положительное влияние на состояние здоровья долгожителей = L-Carnitine treatment reduces severity of physical and mental fatigue and increases cognitive functions in centenarians: a randomized and controlled clinical trial // American Journal of Clinical Nutrition. — 2007. — Т. 86, № 6. — С. 1738—1744.{{подст:не АИ}}
36. ↑  (недоступная ссылка с 07-11-2016 [998 дней])Коровина Н.А., Захарова И.Н. и др. Эффективность энерготропной терапии при вегетативной дистонии с кардиальными изменениями у детей и подростков // Российский вестник перинатологии педиатрии. — 2008. — Т. 86, № 6. Архивировано 12 ноября 2011 года.{{подст:не АИ}}
37. ↑  (недоступная ссылка с 07-11-2016 [998 дней])Ключников С.О., Ильяшенко Д.А., Ключников М.С. Обоснование применения L-карнитина и коэнзима Q10 у подростков // Вопросы современной педиатрии. — 2008. — Т. 7, № 4. Архивировано 12 ноября 2011 года.{{подст:не АИ}}
38. ↑ Koeth R.A., Wang Z., Levison B.S., Buffa J.A., Org E., Sheehy B.T., Britt E.B., Fu X., Wu Y., Li L., Smith J.D., DiDonato J.A., Chen J., Li H., Wu G.D., Lewis J.D., Warrier M., Brown J.M., Krauss R.M., Tang W.H., Bushman F.D., Lusis A.J., Hazen S.L. Intestinal microbiota metabolism of L-carnitine, a nutrient in red meat, promotes atherosclerosis (англ.) // Nature Medicine : journal. — 2013. — May (vol. 19, no. 5). — P. 576—585. — DOI:10.1038/nm.3145. — PMID 23563705.
39. ↑ https://www.nature.com/articles/nm.3145
40. ↑ https://rg.ru/2013/04/08/myaso-site.html
41. ↑ https://lenta.ru/news/2016/03/08/lobbiconcurents/
42. ↑ Noguchi, J. and Sakota, N.; US. Patent 3,135,788; June 2,1964; assigned to Nihon Zoki Seiyaku Kabushikikaisha (Japan)
43. ↑ A. J. Liedtke, S. H. Nellis, L. F. Whitesell and C. Q. Mahar (1 November 1982). «Metabolic and mechanical effects using L- and D-carnitine in working swine hearts». Heart and Circulatory Physiology 243 (5): H691-H697. PMID 7137362

Ссылки

wikiredia.ru

Левокарнитин — Википедия

Левокарнитин
Levocarnitinum
Левокарнитин
Химическое соединение
ИЮПАК	(3R)-3-гидрокси-4-триметиламмонио-бутаноат
Брутто-формула	C₇H₁₅NO₃
CAS	541-15-1
PubChem	10917
DrugBank	02648
Классификация
Фармакол. группа	В России: · антигипоксанты и антиоксиданты · витамины и витаминоподобные ср-ва · другие метаболики[1]
АТХ	A16AA01 (аминокислоты и производные)
Лекарственные формы
раствор для инъекций, раствор для приёма внутрь, таблетки жевательные[2]
Другие названия
Алмиба, «L-Карнитин 300», «Кардонат», «Карнитен», «Инестом», «Картан», «Карнифит», «Картинина хлорид», «Элькар»[2]
Левокарнитин на Викискладе

L-карнити́н (лат. levocarnitinum, англ. levocarnitine, также л-карнитин, левокарнитин. Ошибочно^[3][4] называют витамин B_T, витамин B₁₁) — природное вещество, родственное витаминам группы В. Карнитин синтезируется в организме человека в достаточном объёме^[5], однако в некоторых ранних материалах его называли^[кто?] витаминоподобным веществом.

В организме человека присутствует в тканях поперечнополосатых мышц и печени^[6]. Является фактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности кофермента А (КоА).

В мировой медицине применяется при серьезных заболеваниях почек, требующих гемодиализа, и при генетически-обусловленном дефиците левокарнитина^[7].

Несмотря на десятилетия исследований, приём здоровыми людьми добавок, содержащих карнитин, не приводит к улучшению физической результативности^[8].

История

L-карнитин был открыт в 1905 году В. С. Гулевичем и Р. П. Кримбергом (1874—1941), впоследствии профессором Харьковского университета, которые выделили его из ткани мышц^[9], обозначив первоначально как витамин Вт^[10]. Впервые был синтезирован в 1960 году^[11], а в 1962 году была определена его роль: он переносит длинноцепочечные жирные кислоты в митохондрии через внутреннюю мембрану последних^[11].

Видео по теме

Биосинтез L-карнитина

Биосинтез карнитина

В организме человека и животных L-карнитин синтезируется из гамма-бутиробетаина под действием фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы (диоксигеназы) в печени и почках, из которых транспортируется в другие ткани и органы. Синтез левокарнитина требует участия витаминов С, В₃, В₆, В₉, В₁₂, железа, лизина, метионина (как источник метильных групп) и ряда ферментов^[12].

Недостаточность карнитина может вызываться генетическими нарушениями (первичная недостаточность, 1 случай на 40-100 тыс. человек^[13]) или некоторыми медицинскими состояниями (вторичная недостаточность, в частности, при хронической болезни почек или при приеме некоторых антибиотиков)^[5].

Активность гамма-бутиробетаингидроксилазы у новорожденных всего 12 % от уровня взрослых, последний достигается лишь к 15 годам. Таким образом, у детей первых лет и особенно месяцев жизни основным источником карнитина является пища — молоко и мясные продукты.

Некоторые лекарственные препараты снижают синтез карнитина, в частности мельдоний ингибирует фермент гамма-бутиробетаин-гидроксилазу.

Функции в организме

Транспорт одноцепочечных жирных кислот в митохондриальный матрикс

Схема транспорта ацила через митохондриальную мембрану посредством карнитина. 1) Процесс активирования жирной кислоты. 2) Процесс переноса ацила посредством карнитина. CPTI — карнитин-пальмитоилтрансфераза I, CPTII — карнитин-пальмитоилтрансфераза II.

Наряду с белками и углеводами основными источниками энергии являются жиры. Образование энергии из жиров зависит от согласованной работы множества ферментов и переносчиков. Конечной и одной из важнейших стадий этого процесса является окисление жирных кислот и синтез АТФ в митохондриях. Уровень синтеза АТФ зависит от поступления жирных кислот внутрь митохондрий. Ключевым участником этого процесса является L-карнитин, который транспортирует длинноцепочечные жирные кислоты в митохондрии через внутреннюю мембрану последних^[11], в которых происходит их β-окисление до ацетил-КоА с последующей его утилизацией. В более древних органеллах — оксисомах, пероксисомах, карнитин обеспечивает и челночный механизм по доставке ацетил-КоА в цитоплазму для пластических целей. Из молодых органелл — митохондрий, мембрана которых в обратном направлении непроницаема для карнитина, транспорт ацетил-КоА в цитоплазму осуществляется с помощью цитрата, а поступающий в митохондрии карнитин декарбоксилируется до β-метилхолина с последующим удалением^[14].

Контроль и модуляция внутриклеточного пула CoASH

L-карнитин играет также важную роль в сохранении стабильного уровня кофермента А (CoА, КоА), который необходим для активирования карбоксилсодержащих метаболитов. Тем самым L-карнитин включается в промежуточный обмен в целом, регулируя соотношение ацил-CoA/CoASH и поддерживая необходимый уровень свободного CoASH в клетке. CoASH необходим для бета-окисления, для катаболизма некоторых аминокислот, для дезинтоксикации органических кислот и ксенобиотиков, для функционирования пируватдегидрогеназы и, следовательно, для работы цикла трикарбоновых кислот. L-карнитин способствует удалению короткоцепочечных жирных кислот из митохондрии, освобождая внутримитохондриальный CoA, стабилизация уровня которого и функциональная взаимосвязь между пулами СoA и левокарнитина являются жизненно важными для оптимизации энергетического метаболизма^[11].

Детоксикация органических кислот и ксенобиотиков

Цитотоксические органические кислоты, как и ксенобиотики, биотрансформируются превращением в производные ацил-CoA, которые удаляются из дальнейшего катаболического процесса^[15].

Анаболические функции

Некоторое время дополнительный прием L-карнитина был популярен у спортсменов, однако исследования не показали каких-либо положительных эффектов^[16].

Защитное действие при апоптозе

L-карнитин оказывает защитное действие при апоптозе, что обусловлено ингибированием синтеза церамидов (мощные промоторы клеточного апоптоза) и активности каспаз (ключевые медиаторы апоптоза)^[11].

Нейрозащитный эффект

Нейрозащитный эффект L-карнитина, установленный в серии экспериментов на животных (введение метамфетамина), может быть связан с предотвращением нарушения метаболических процессов, вызванных метамфетамином и приводящих к дефициту энергии.^{[источник не указан 3250 дней]} Влияние L-карнитина на снижение токсичности, вызываемой введением метамфетамина, продолжает изучаться. В будущем возможно использование карнитина в лечении некоторых заболеваний нервной системы.^{[источник не указан 3250 дней]}

Потребность и нормы потребления левокарнитина

В США не установлено каких-либо рекомедуемых суточных доз карнитина, он не относится к незаменимым пищевым веществам^[5][17].

Источники карнитина

Основными пищевыми источниками карнитина являются: мясо, рыба, птица, молоко, сыр, творог.^[5]Его название происходит от латинского «сarnis» (мясо).^{[источник не указан 1064 дня]}

Формы левокарнитина

Ацетил-L-карнитин (ALC, ALCAR)

Ацетил-L-карнитин (ацетилкарнитин или Alcar) — это эфирная форма L-карнитина, к которой добавлена ацетильная группа. Ацетил-L-карнитин позиционируется производителем как более эффективная форма L-карнитина. Однако независимые исследования свидетельствуют о том, что после употребления концентрация ацетилкарнитина в крови ниже, соответственно биоактивность ацетил-L-карнитина ниже, чем L-карнитина.^[18]

Ацетил-L-карнитин легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Поэтому после его приема возрастает уровень общего карнитина в мозге^[19]. В связи с этим ацетил-L-карнитин используются при лечении заболеваний, связанных с поражением ЦНС (болезнь Альцгеймера, энцелафалопатии различной природы, отставания психического развития у детей, повышенная умственная утомляемость).^[20] В то же время ацетил-L-карнитин также легко проходит через почки, поэтому он существенно (в 2-4 раза) быстрее выводится, чем L-карнитин. Поэтому уровень общего карнитина в плазме при приеме L-карнитина дольше остается высоким по сравнению с ацетил-L-карнитином.

Метаобзор Cochrane 2003 года не выявил каких-либо положительных эффектов от приема ацетил-L-карнитина при деменции^[21].

Пропионил-L-карнитин

Пропионил-L-карнитин (пропионилкарнитин) — эфирная форма L-карнитина, к которой добавлена пропионильная группа. Эта форма рекомендуется^[кем?] при сосудистых проблемах мышц, особенно миокарда.

L-карнитин тартрат

L-карнитина тартрат (L-карнитина L-тартрат) — соль L-карнитина (70 %) и винной кислоты (30 %). Попадая в желудок, L-карнитина тартрат распадается на карнитин и винную кислоту, которые усваиваются по отдельности.

Тартрат-анион улучшает парацелюлярный транспорт препарата и повышает процент усвоения карнитина, поэтому L-карнитина тартрат быстрее усваивается, чем обычный L-карнитин.^[18]

Сравнение разных форм L-карнитина и особенности их применения

Исследования показали, что наибольшая концентрация карнитина в плазме крови наблюдается после приема неэфирной формы L-карнитина (L-карнитин и L-карнитина тартрат), значительно выше, чем после приема пропионил-L-карнитина и ацетил-L-карнитина.^[22]

Кишечная биодоступность солей карнитина выше, чем эфиров. То есть тартрат более полно усваивается, чем пропионил-L-карнитин и ацетил-L-карнитин. L-карнитина тартрат быстрее попадает в кровоток и дольше удерживается в крови. В то же время ацетил-L-карнитин быстрее выводится почками.^[15][18][23]

Эфирная форма карнитина (пропионил-L-карнитин и ацетил-L-карнитин) рекомендуется для лечения заболеваний сосудов, сердца и улучшения мозгового кровообращения.

Неэфирная форма карнитина (L-карнитин, L-карнитина тартрат) оптимально подходит при первичных и вторичных митохондриальных нарушениях (нарушениях сперматогенеза), физических нагрузках, метаболическом стрессе.

Биологические активные добавки

Фармакодинамика

Карнитин эффективен в андрологии. Он улучшает качество и количество семенной жидкости, увеличивает вероятность зачатия при бесплодии, обусловленном неудовлетворительным качеством спермы. Кроме того, он является симптоматическим препаратом при заболеваниях, ухудшающих качество спермы (варикоцеле, неустановленные астеноспермии)^[24].

Назначение карнитина при бесплодии у мужчин достоверно увеличивает вероятность зачатия, подвижность сперматозоидов, и их концентрацию^[25], улучшает соотношение типичных/атипичных клеток.^[26]

Карнитин эффективно увеличивает концентрацию и подвижность сперматозоидов при астенозооспермии^[27][28], он также позволяет улучшить качество спермы и увеличить вероятность зачатия при варикоцеле 1-2 класса^[29]. Пациенты с варикоцеле более сложного класса не испытывали улучшений.

Фармакокинетика

При пероральном приёме препаратов и БАД с дозами в 1-6 грамм абсолютная биодоступность левокарнитина оценивается на уровне 5-18%^[30], значительная доля вещества разлагается бактериями в кишечнике^[31].

При внутримышечном введении обнаруживается в плазме в течение 4 часов. После внутривенного введения уже спустя 3 часа исчезает из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее — в мышцы.^{[источник не указан 716 дней]}

Выводится почками^[30][32] преимущественно в виде ацильных эфиров.^[2]

Показания к применению

Показания

Вторичный дефицит карнитина: синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса, синдром Билса, туберозный склероз, некоторые формы прогрессирующих мышечных дистрофий и т. п., дефицит карнитина при проведении гемодиализа.

Пропионовая и другие органические ацидемии, экзогенно-конституциональное ожирение, реконвалесценция после тяжелых заболеваний и хирургических вмешательств (Z5454.), задержка роста у детей и подростков до 16 лет (R6262.), легкие формы тиреотоксикоза (E05.905.9), заболевания кожи: псориаз (L4040.), себорейный дерматит (L2121., L21.021.0), синдромы MERRE (синдром миоклонус + эпилепсия с разрывами красных мышечных волокон), MELAS (митохондриальная энцефаломиопатия, инсультоподобные эпизоды и лактатацидурия), NARP (невропатия, атаксия, пигментный ретинит), Кернса — Сейра, оптическая невропатия Лебедя — Пирсона.

Противопоказания

Побочное действие

Аллергические реакции, гастралгия, диспепсия, мышечная слабость (у пациентов с уремией). Описаны случаи судорожных припадков у пациентов как с судорожной активностью в анамнезе, так и без нее. У пациентов с судорожной активностью в анамнезе повышалась частота и/или тяжесть судорожных припадков.^[33]

Взаимодействие

Анаболики усиливают эффект левокарнитина, глюкокортикоидные средства (ГКС) способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени)^[34]. Липоевая кислота усиливает действие левокарнитина.^{[источник не указан 757 дней]}

Результаты клинических исследований

Как показали результаты двойного слепого плацебоконтролируемого исследования, проведенного в 2007 году в Италии на 66 пациентах, назначение L-карнитина (в суточной дозе 2 г в течение 6 месяцев) оказывает положительное влияние на здоровье пожилых людей (исследование проводилось на выборке людей с возрастом от 100 до 106 лет). По окончании курса испытуемые показали существенные улучшения показателей общей жировой (потеряли 1,8 кг жира) и мышечной массы (увеличили на 3,8 кг). У пациентов значительно уменьшились признаки физической и умственной усталости и повысились познавательные функции, а также понизился уровень холестерина.^{[35][неавторитетный источник?]}

В России группой авторов проводилось изучение эффективности энерготропных БАД L-карнитина, кофермента Q10 и их комбинации у детей и подростков с вегетативной дистонией, имеющих неспецифические невоспалительные кардиальные изменения на группе размером в 72 человека. При обследовании у детей были выявлены различные причинные факторы кардиальных изменений, выраженные электрокардиографическими нарушениями (по данным стандартной ЭКГ и Холтеровского мониторинга), изменением морфометрических и гемодинамических показателей (по результатам ЭХО КГ), а также низкой толерантностью к физической нагрузке. После курса приёма карнитина и кофермента Q10 наблюдалась позитивная динамика данных параметров, более заметно выраженная на фоне комбинированной терапии. В результате ученые пришли к выводу, что целесообразно назначение как комбинации карнитина и кофермента Q10, так и монотерапии одним из препаратов детей и подростков с вегетативной дистонией, имеющих снижение толерантности к физической нагрузке с появлением или ухудшением электрокардиографических изменений. Результаты этой работы позволяют проводить адекватную терапию кардиальных изменений при вегетативной дистонии у детей и подростков.^{[36][неавторитетный источник?]}

Также российскими учеными была показана эффективность применения карнитина для повышения адаптационных процессов у подростков (на группе из 45 человек). Для повышения устойчивости к психо-эмоциональным нагрузкам целесообразно применение L-карнитина. Наиболее эффективным представляется сочетанное применение препаратов карнитина и кофермента Q10, поскольку их действие направлено на 2 основные мишени: реактивность (L-карнитин) и ресурс психологической системы (кофермент Q10).^{[37][неавторитетный источник?]}

Физические свойства

L-карнитин — белый кристаллический, гигроскопический порошок. Температура плавления в диапазоне 195..198 °C.^[38] Легко растворим в воде и горячем спирте. Практически нерастворим в ацетоне, эфире и бензоле. Удельное вращение от −29° до −32°. Карнитин существует в двух стереоизомерных формах: L-форма и D-форма. В клетках млекопитающих содержится L-карнитин, D-карнитин биологической роли не имеет^[39].

Примечания

1. ↑ Левокарнитин*. Реестр лекарственных средств (07.06.2000). Проверено 5 сентября 2008. Архивировано 18 марта 2012 года.^{[уточнить]}
2. ↑ ^{1 2 3} Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — L-Карнитин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств  (недоступная ссылка — история). ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24.07.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 5 сентября 2008. Архивировано 3 февраля 2012 года.^{[неавторитетный источник?]}
3. ↑ Listing of vitamins — Harvard Health
4. ↑ Bremer, J. Carnitine — metabolism and functions. Physiol. Rev., 1983, 63, 1420—1480.
5. ↑ ^{1 2 3 4} Carnitine — Health Professional Fact Sheet, Office of Dietary Supplements, NIH 2013
6. ↑ Levocarnitine — Compound Summary. PubChem. The National Library of Medicine (01.06.2005). Проверено 5 сентября 2008. Архивировано 18 марта 2012 года.
7. ↑ http://www.webmd.com/vitamins-supplements/ingredientmono-1026-l-carnitine.aspx?activeingredientid=1026 «Effective for: Serious kidney disease… L-carnitine deficiency caused by certain genetic diseases.»
8. ↑ ERIC P. BRASS. Carnitine and Sports Medicine: Use or Abuse? //  Annals of the New York Academy of Sciences 1033(1):67-78. — 2004. — DOI:10.1196/annals.1320.006.
9. ↑ Gulewitsch Wl., Krimberg R. Zur Kenntnis der Extraktivstoffe der Muskeln. II. Mitteilung. Ueber das Karnitin // Ztschr. physiol. Chem., 1905, Bd. 45, S. 326-330.
10. ↑ Löster H. Carnitin and cardiovascular diseases. — Bochum.: Ponte Press Verlags-GmbH, 2003.
11. ↑ ^{1 2 3 4 5} Кузин В. М. Карнитина хлорид (25 лет в клинической практике) // Российский медицинский журнал. — 2003. — № 10.{{подст:не АИ}}
12. ↑ Seim H, Eichler K, Kleber H. L(-)-Carnitine and its precursor, gamma-butyrobetaine // Nutraceuticals in Health and Disease Prevention. — New York: Marcel Dekker, Inc.; 2001. — Р.217-256
13. ↑ Primary carnitine deficiency — Genetics Home Reference
14. ↑ Николаева Е. А. Общие принципы коррекции энергетической недостаточности и дефицита карнитина у детей // «Современные технологии в педиатрии и детской хирургии»: Тез. докл. I Всероссийск. конгр. — М.; 2002. — С.129
15. ↑ ^{1 2} Копелевич В. М. Витаминоподобные соединения L-карнитин и ацетил-L-карнитин: от биохимических исследований к медицинскому применению Архивная копия от 2 марта 2012 на Wayback Machine // Украинский биохимический журнал. — 2005. — Т.77. — № 4.
16. ↑ http://www.webmd.com/vitamins-and-supplements/l-carnitine
17. ↑ National Research Council. Food and Nutrition Board. Recommended Dietary Allowances, 10th Edition. National Academy Press, Washington, DC, 1989.
18. ↑ ^{1 2 3} Eder K, Felgner J, Becker K, Kluge H (January 2005). Free and total carnitine concentrations in pig plasma after oral ingestion of various L-carnitine compounds. / International Journal for Vitamin and Nutrition Research 75 (1): 3-9.
19. ↑ Liu J, Head E, Kuratsune H, Cotman CW, Ames BN. Comparison of the effects of L-carnitine and acetyl-L-carnitine on carnitine levels, ambulatory activity, and oxidative stress biomarkers in the brain of old rats. Annals of the New York Academy of Sciences. 2004 Nov;1033:117-31.
20. ↑ Parnetti, L., et al. «Pharmacokinetics of IV and oral acetyl-L-carnitine in a multiple dose regimen in patients with senile dementia of Alzheimer type.» European journal of clinical pharmacology 42.1 (1992): 89-93.
21. ↑ No evidence of benefit of Acetyl-l-carnitine for dementia | Cochrane
22. ↑ Cao Y, Wang YX, Liu CJ, Wang LX, Han ZW, Wang CB (2009). «Comparison of pharmacokinetics of L-carnitine, acetyl-L-carnitine and propionyl-L-carnitine after single oral administration of L-carnitine in healthy volunteers». Clinical and Investigative Medicine 32(1): E13-9. PMID 19178874
23. ↑ Rebouche CJ. Kinetics, pharmacokinetics, and regulation of L-carnitine and acetyl-L-carnitine metabolism. Annals of the New York Academy of Sciences. 2004 Nov;1033:30-41.
24. ↑ Lenzi A, Lombardo F, Gandini L, Dondero F. Metabolism and action of L-carnitine: its possible role in sperm tail function. [Article in Italian] Archivio italiano di urologia, nefrologia, andrologia : organo ufficiale dell’Associazione per la ricerca in urologia = Urological, nephrological, and andrological sciences. 1992 Jun;64(2):187-96.
25. ↑ Agarwal A1, Said TM. Carnitines and male infertility. // Reproductive biomedicine online. 2004 Apr;8(4):376-84.
26. ↑ Zhou X, Liu F, Zhai S. Effect of L-carnitine and/or L-acetyl-carnitine in nutrition treatment for male infertility: a systematic review. Asia Pacific journal of clinical nutrition. 2007;16 Suppl 1:383-90.
27. ↑ Vitali G, Parente R, Melotti C. Carnitine supplementation in human idiopathic asthenospermia: clinical results. Drugs under experimental and clinical research. 1995;21(4):157-9.
28. ↑ Effect of L-carnitine and/or L-acetyl-carnitine in nutrition treatment for male infertility: a systematic review / Asia Pac J Clin Nutr 2007;16 (Suppl 1):383-390
29. ↑ Comhaire F, Mahmoud A, Cavallini G, Ferraretti A, Gianaroli L, Biagiotti G, et al. Cinnoxicam and Lcarnitine/acetyl-L-carnitine treatment for idiopathic and varicocele-associated oligoasthenospermia. J Androl. 2004; 25:771-772
30. ↑ ^{1 2} Pharmacokinetics of L-carnitine. — PubMed — NCBI
31. ↑ Kinetics, pharmacokinetics, and regulation of L-carnitine and acetyl-L-carnitine metabolism. — PubMed — NCBI
32. ↑ http://www.cimonline.ca/index.php/cim/article/download/5082/1918
33. ↑ АГВАНТАР | Эрсель Фарма | Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания
34. ↑ Bremer J. Carnitine in intermediary metabolism. The metabolism of fatty acid esters of carnitine by mitochondria. Journal of Biological Chemistry.- 1962.- V. 237. — Р: 3628-3632.
35. ↑ Malaguarnera M., Cammalleri L., Gargante M. и др. L-карнитин оказывает положительное влияние на состояние здоровья долгожителей = L-Carnitine treatment reduces severity of physical and mental fatigue and increases cognitive functions in centenarians: a randomized and controlled clinical trial // American Journal of Clinical Nutrition. — 2007. — Т. 86, № 6. — С. 1738—1744.{{подст:не АИ}}
36. ↑  (недоступная ссылка с 07-11-2016 [716 дней])Коровина Н.А., Захарова И.Н. и др. Эффективность энерготропной терапии при вегетативной дистонии с кардиальными изменениями у детей и подростков // Российский вестник перинатологии педиатрии. — 2008. — Т. 86, № 6. Архивировано 12 ноября 2011 года.{{подст:не АИ}}
37. ↑  (недоступная ссылка с 07-11-2016 [716 дней])Ключников С.О., Ильяшенко Д.А., Ключников М.С. Обоснование применения L-карнитина и коэнзима Q10 у подростков // Вопросы современной педиатрии. — 2008. — Т. 7, № 4. Архивировано 12 ноября 2011 года.{{подст:не АИ}}
38. ↑ Noguchi, J. and Sakota, N.; US. Patent 3,135,788; June 2,1964; assigned to Nihon Zoki Seiyaku Kabushikikaisha (Japan)
39. ↑ A. J. Liedtke, S. H. Nellis, L. F. Whitesell and C. Q. Mahar (1 November 1982). «Metabolic and mechanical effects using L- and D-carnitine in working swine hearts». Heart and Circulatory Physiology 243 (5): H691-H697. PMID 7137362

Ссылки

wiki2.red

L-карнитин тартрат — SportWiki энциклопедия

Карнитина тартрат (L-карнитина L-тартрат) — соль L-карнитина (70%) и винной кислоты (30%). В желудке быстро распадается на карнитин и винную кислоту, которые всасываются по отдельности. Данная форма карнитина была хорошо изучена в исследованиях, при этом доказаны ее преимущества перед обычной формой (более быстрое усвоение).

Исследования карнитина тартрата[править | править код]

Концентрации карнитина в плазме при употреблении различных форм

Klaus Eder, Juliane Felgne^[1] в 2005 году сравнили различные формы карнитина. Было показано, что новая форма всасывается наиболее быстро, однако процент усвоения, такой же как у обычного Л-карнитина.^[2]

В исследовании Spiering BA, Kraemer WJ (2007 г)^[3] определены оптимальные дозы карнитин-тартрата: 1-2 г за один прием. Результаты показали снижение в плазме гипоксантина, ксантин-оксидазы, миоглобина. В целом были сделаны выводы о снижении метаболического стресса, антигипоксивное действие и предотвращение повреждения мышц после силовой тренировки.^[4]

Дополнительные эффекты:

• Усиление потребления кислорода мышцами^[5]
• Улучшает рост волос in vitro^[6]

Доказано в двух независимых исследованиях, что карнитин тартрат не повышает выносливость, не ускоряет разрушение жиров и углеводов во время аэробной нагрузки даже после 4 недель приема в дозе 3 грамма,^[7] а также после силового тренинга.^[8]

Как видно из концентрационной кривой, карнитин тартрат незначительно отличается от обычной формы, эффекты также схожи.

Побочные эффекты и вред

В ходе проверки побочные эффекты полностью отсутствовали. Токсичность добавки очень низкая. ^[9]

• L-Carnitine L-Tartrate от Betancourt Nutrition
• L-Carnitine L-Tartrate от AI Sports Nutrition
• Карнитон (не выгоден)

Приобретение

1. ↑ Klaus Eder, Juliane Felgner, Karin Becker, Holger Kluge. Free and total carnitine concentrations in pig plasma after oral ingestion of various L-carnitine compounds. Int J Vitam Nutr Res. 2005 Jan ;75 (1):3-9 15830915 Cit:4
2. ↑ http://www.efsa.europa.eu/en/efsajournal/doc/19.pdf
3. ↑ Spiering BA, Kraemer WJ, Vingren JL, Responses of criterion variables to different supplemental doses of L-carnitine L-tartrate. J Strength Cond Res. 2007 Feb;21(1):259-64.
4. ↑ Ho JY, Kraemer WJ, Volek JS. l-Carnitine l-tartrate supplementation favorably affects biochemical markers of recovery from physical exertion in middle-aged men and women. Metabolism. 2010 Aug;59(8):1190-9. doi: 10.1016/j.metabol.2009.11.012. Epub 2009 Dec 31.
5. ↑ Spiering BA, Kraemer WJ, Effects of L-carnitine L-tartrate supplementation on muscle oxygenation responses to resistance exercise. J Strength Cond Res. 2008 Jul;22(4):1130-5. doi: 10.1519/JSC.0b013e31817d48d9.
6. ↑ Foitzik K, Hoting E. L-carnitine-L-tartrate promotes human hair growth in vitro. Exp Dermatol. 2007 Nov;16(11):936-45.
7. ↑ Broad EM, Maughan RJ. Effects of four weeks L-carnitine L-tartrate ingestion on substrate utilization during prolonged exercise. Int J Sport Nutr Exerc Metab. 2005 Dec;15(6):665-79.
8. ↑ Abramowicz WN, Galloway SD. Effects of acute versus chronic L-carnitine L-tartrate supplementation on metabolic responses to steady state exercise in males and females. Int J Sport Nutr Exerc Metab. 2005 Aug;15(4):386-400.
9. ↑ Rubin MR, Volek JS. Safety measures of L-carnitine L-tartrate supplementation in healthy men. J Strength Cond Res. 2001 Nov;15(4):486-90.

sportwiki.to

Левокарнитин — Википедия. Что такое Левокарнитин

Левокарнитин
Levocarnitinum
Левокарнитин
Химическое соединение
ИЮПАК	(3R)-3-гидрокси-4-триметиламмонио-бутаноат
Брутто-формула	C₇H₁₅NO₃
CAS	541-15-1
PubChem	10917
DrugBank	02648
Классификация
Фармакол. группа	В России: · антигипоксанты и антиоксиданты · витамины и витаминоподобные ср-ва · другие метаболики[1]
АТХ	A16AA01 (аминокислоты и производные)
Лекарственные формы
раствор для инъекций, раствор для приёма внутрь, таблетки жевательные[2]
Другие названия
Алмиба, «L-Карнитин 300», «Кардонат», «Карнитен», «Инестом», «Картан», «Карнифит», «Картинина хлорид», «Элькар»[2]
Левокарнитин на Викискладе

L-карнити́н (лат. levocarnitinum, англ. levocarnitine, также л-карнитин, левокарнитин. Ошибочно^[3][4] называют витамин B_T, витамин B₁₁) — природное вещество, родственное витаминам группы В. Карнитин синтезируется в организме человека в достаточном объёме^[5], однако в некоторых ранних материалах его называли^[кто?] витаминоподобным веществом.

В организме человека присутствует в тканях поперечнополосатых мышц и печени^[6]. Является фактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности кофермента А (КоА).

В мировой медицине применяется при серьезных заболеваниях почек, требующих гемодиализа, и при генетически-обусловленном дефиците левокарнитина^[7].

Несмотря на десятилетия исследований, приём здоровыми людьми добавок, содержащих карнитин, не приводит к улучшению физической результативности^[8].

История

L-карнитин был открыт в 1905 году В. С. Гулевичем и Р. П. Кримбергом (1874—1941), впоследствии профессором Харьковского университета, которые выделили его из ткани мышц^[9], обозначив первоначально как витамин Вт^[10]. Впервые был синтезирован в 1960 году^[11], а в 1962 году была определена его роль: он переносит длинноцепочечные жирные кислоты в митохондрии через внутреннюю мембрану последних^[11].

Биосинтез L-карнитина

Биосинтез карнитина

В организме человека и животных L-карнитин синтезируется из гамма-бутиробетаина под действием фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы (диоксигеназы) в печени и почках, из которых транспортируется в другие ткани и органы. Синтез левокарнитина требует участия витаминов С, В₃, В₆, В₉, В₁₂, железа, лизина, метионина (как источник метильных групп) и ряда ферментов^[12].

Недостаточность карнитина может вызываться генетическими нарушениями (первичная недостаточность, 1 случай на 40-100 тыс. человек^[13]) или некоторыми медицинскими состояниями (вторичная недостаточность, в частности, при хронической болезни почек или при приеме некоторых антибиотиков)^[5].

Активность гамма-бутиробетаингидроксилазы у новорожденных всего 12 % от уровня взрослых, последний достигается лишь к 15 годам. Таким образом, у детей первых лет и особенно месяцев жизни основным источником карнитина является пища — молоко и мясные продукты.

Некоторые лекарственные препараты снижают синтез карнитина, в частности мельдоний ингибирует фермент гамма-бутиробетаин-гидроксилазу.

Функции в организме

Транспорт одноцепочечных жирных кислот в митохондриальный матрикс

Схема транспорта ацила через митохондриальную мембрану посредством карнитина. 1) Процесс активирования жирной кислоты. 2) Процесс переноса ацила посредством карнитина. CPTI — карнитин-пальмитоилтрансфераза I, CPTII — карнитин-пальмитоилтрансфераза II.

Наряду с белками и углеводами основными источниками энергии являются жиры. Образование энергии из жиров зависит от согласованной работы множества ферментов и переносчиков. Конечной и одной из важнейших стадий этого процесса является окисление жирных кислот и синтез АТФ в митохондриях. Уровень синтеза АТФ зависит от поступления жирных кислот внутрь митохондрий. Ключевым участником этого процесса является L-карнитин, который транспортирует длинноцепочечные жирные кислоты в митохондрии через внутреннюю мембрану последних^[11], в которых происходит их β-окисление до ацетил-КоА с последующей его утилизацией. В более древних органеллах — оксисомах, пероксисомах, карнитин обеспечивает и челночный механизм по доставке ацетил-КоА в цитоплазму для пластических целей. Из молодых органелл — митохондрий, мембрана которых в обратном направлении непроницаема для карнитина, транспорт ацетил-КоА в цитоплазму осуществляется с помощью цитрата, а поступающий в митохондрии карнитин декарбоксилируется до β-метилхолина с последующим удалением^[14].

Контроль и модуляция внутриклеточного пула CoASH

L-карнитин играет также важную роль в сохранении стабильного уровня кофермента А (CoА, КоА), который необходим для активирования карбоксилсодержащих метаболитов. Тем самым L-карнитин включается в промежуточный обмен в целом, регулируя соотношение ацил-CoA/CoASH и поддерживая необходимый уровень свободного CoASH в клетке. CoASH необходим для бета-окисления, для катаболизма некоторых аминокислот, для дезинтоксикации органических кислот и ксенобиотиков, для функционирования пируватдегидрогеназы и, следовательно, для работы цикла трикарбоновых кислот. L-карнитин способствует удалению короткоцепочечных жирных кислот из митохондрии, освобождая внутримитохондриальный CoA, стабилизация уровня которого и функциональная взаимосвязь между пулами СoA и левокарнитина являются жизненно важными для оптимизации энергетического метаболизма^[11].

Детоксикация органических кислот и ксенобиотиков

Цитотоксические органические кислоты, как и ксенобиотики, биотрансформируются превращением в производные ацил-CoA, которые удаляются из дальнейшего катаболического процесса^[15].

Анаболические функции

Некоторое время дополнительный прием L-карнитина был популярен у спортсменов, однако исследования не показали каких-либо положительных эффектов^[16].

Защитное действие при апоптозе

L-карнитин оказывает защитное действие при апоптозе, что обусловлено ингибированием синтеза церамидов (мощные промоторы клеточного апоптоза) и активности каспаз (ключевые медиаторы апоптоза)^[11].

Нейрозащитный эффект

Нейрозащитный эффект L-карнитина, установленный в серии экспериментов на животных (введение метамфетамина), может быть связан с предотвращением нарушения метаболических процессов, вызванных метамфетамином и приводящих к дефициту энергии.^{[источник не указан 3237 дней]} Влияние L-карнитина на снижение токсичности, вызываемой введением метамфетамина, продолжает изучаться. В будущем возможно использование карнитина в лечении некоторых заболеваний нервной системы.^{[источник не указан 3237 дней]}

Потребность и нормы потребления левокарнитина

В США не установлено каких-либо рекомедуемых суточных доз карнитина, он не относится к незаменимым пищевым веществам^[5][17].

Источники карнитина

Основными пищевыми источниками карнитина являются: мясо, рыба, птица, молоко, сыр, творог.^[5]Его название происходит от латинского «сarnis» (мясо).^{[источник не указан 1051 день]}

Формы левокарнитина

Ацетил-L-карнитин (ALC, ALCAR)

Ацетил-L-карнитин (ацетилкарнитин или Alcar) — это эфирная форма L-карнитина, к которой добавлена ацетильная группа. Ацетил-L-карнитин позиционируется производителем как более эффективная форма L-карнитина. Однако независимые исследования свидетельствуют о том, что после употребления концентрация ацетилкарнитина в крови ниже, соответственно биоактивность ацетил-L-карнитина ниже, чем L-карнитина.^[18]

Ацетил-L-карнитин легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Поэтому после его приема возрастает уровень общего карнитина в мозге^[19]. В связи с этим ацетил-L-карнитин используются при лечении заболеваний, связанных с поражением ЦНС (болезнь Альцгеймера, энцелафалопатии различной природы, отставания психического развития у детей, повышенная умственная утомляемость).^[20] В то же время ацетил-L-карнитин также легко проходит через почки, поэтому он существенно (в 2-4 раза) быстрее выводится, чем L-карнитин. Поэтому уровень общего карнитина в плазме при приеме L-карнитина дольше остается высоким по сравнению с ацетил-L-карнитином.

Метаобзор Cochrane 2003 года не выявил каких-либо положительных эффектов от приема ацетил-L-карнитина при деменции^[21].

Пропионил-L-карнитин

Пропионил-L-карнитин (пропионилкарнитин) — эфирная форма L-карнитина, к которой добавлена пропионильная группа. Эта форма рекомендуется^[кем?] при сосудистых проблемах мышц, особенно миокарда.

L-карнитин тартрат

L-карнитина тартрат (L-карнитина L-тартрат) — соль L-карнитина (70 %) и винной кислоты (30 %). Попадая в желудок, L-карнитина тартрат распадается на карнитин и винную кислоту, которые усваиваются по отдельности.

Тартрат-анион улучшает парацелюлярный транспорт препарата и повышает процент усвоения карнитина, поэтому L-карнитина тартрат быстрее усваивается, чем обычный L-карнитин.^[18]

Сравнение разных форм L-карнитина и особенности их применения

Исследования показали, что наибольшая концентрация карнитина в плазме крови наблюдается после приема неэфирной формы L-карнитина (L-карнитин и L-карнитина тартрат), значительно выше, чем после приема пропионил-L-карнитина и ацетил-L-карнитина.^[22]

Кишечная биодоступность солей карнитина выше, чем эфиров. То есть тартрат более полно усваивается, чем пропионил-L-карнитин и ацетил-L-карнитин. L-карнитина тартрат быстрее попадает в кровоток и дольше удерживается в крови. В то же время ацетил-L-карнитин быстрее выводится почками.^[15][18][23]

Эфирная форма карнитина (пропионил-L-карнитин и ацетил-L-карнитин) рекомендуется для лечения заболеваний сосудов, сердца и улучшения мозгового кровообращения.

Неэфирная форма карнитина (L-карнитин, L-карнитина тартрат) оптимально подходит при первичных и вторичных митохондриальных нарушениях (нарушениях сперматогенеза), физических нагрузках, метаболическом стрессе.

Биологические активные добавки

Фармакодинамика

Карнитин эффективен в андрологии. Он улучшает качество и количество семенной жидкости, увеличивает вероятность зачатия при бесплодии, обусловленном неудовлетворительным качеством спермы. Кроме того, он является симптоматическим препаратом при заболеваниях, ухудшающих качество спермы (варикоцеле, неустановленные астеноспермии)^[24].

Назначение карнитина при бесплодии у мужчин достоверно увеличивает вероятность зачатия, подвижность сперматозоидов, и их концентрацию^[25], улучшает соотношение типичных/атипичных клеток.^[26]

Карнитин эффективно увеличивает концентрацию и подвижность сперматозоидов при астенозооспермии^[27][28], он также позволяет улучшить качество спермы и увеличить вероятность зачатия при варикоцеле 1-2 класса^[29]. Пациенты с варикоцеле более сложного класса не испытывали улучшений.

Фармакокинетика

При пероральном приёме препаратов и БАД с дозами в 1-6 грамм абсолютная биодоступность левокарнитина оценивается на уровне 5-18%^[30], значительная доля вещества разлагается бактериями в кишечнике^[31].

При внутримышечном введении обнаруживается в плазме в течение 4 часов. После внутривенного введения уже спустя 3 часа исчезает из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее — в мышцы.^{[источник не указан 703 дня]}

Выводится почками^[30][32] преимущественно в виде ацильных эфиров.^[2]

Показания к применению

Показания

Вторичный дефицит карнитина: синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса, синдром Билса, туберозный склероз, некоторые формы прогрессирующих мышечных дистрофий и т. п., дефицит карнитина при проведении гемодиализа.

Пропионовая и другие органические ацидемии, экзогенно-конституциональное ожирение, реконвалесценция после тяжелых заболеваний и хирургических вмешательств (Z5454.), задержка роста у детей и подростков до 16 лет (R6262.), легкие формы тиреотоксикоза (E05.905.9), заболевания кожи: псориаз (L4040.), себорейный дерматит (L2121., L21.021.0), синдромы MERRE (синдром миоклонус + эпилепсия с разрывами красных мышечных волокон), MELAS (митохондриальная энцефаломиопатия, инсультоподобные эпизоды и лактатацидурия), NARP (невропатия, атаксия, пигментный ретинит), Кернса — Сейра, оптическая невропатия Лебедя — Пирсона.

Противопоказания

Побочное действие

Аллергические реакции, гастралгия, диспепсия, мышечная слабость (у пациентов с уремией). Описаны случаи судорожных припадков у пациентов как с судорожной активностью в анамнезе, так и без нее. У пациентов с судорожной активностью в анамнезе повышалась частота и/или тяжесть судорожных припадков.^[33]

Взаимодействие

Анаболики усиливают эффект левокарнитина, глюкокортикоидные средства (ГКС) способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени)^[34]. Липоевая кислота усиливает действие левокарнитина.^{[источник не указан 744 дня]}

Результаты клинических исследований

Как показали результаты двойного слепого плацебоконтролируемого исследования, проведенного в 2007 году в Италии на 66 пациентах, назначение L-карнитина (в суточной дозе 2 г в течение 6 месяцев) оказывает положительное влияние на здоровье пожилых людей (исследование проводилось на выборке людей с возрастом от 100 до 106 лет). По окончании курса испытуемые показали существенные улучшения показателей общей жировой (потеряли 1,8 кг жира) и мышечной массы (увеличили на 3,8 кг). У пациентов значительно уменьшились признаки физической и умственной усталости и повысились познавательные функции, а также понизился уровень холестерина.^{[35][неавторитетный источник?]}

В России группой авторов проводилось изучение эффективности энерготропных БАД L-карнитина, кофермента Q10 и их комбинации у детей и подростков с вегетативной дистонией, имеющих неспецифические невоспалительные кардиальные изменения на группе размером в 72 человека. При обследовании у детей были выявлены различные причинные факторы кардиальных изменений, выраженные электрокардиографическими нарушениями (по данным стандартной ЭКГ и Холтеровского мониторинга), изменением морфометрических и гемодинамических показателей (по результатам ЭХО КГ), а также низкой толерантностью к физической нагрузке. После курса приёма карнитина и кофермента Q10 наблюдалась позитивная динамика данных параметров, более заметно выраженная на фоне комбинированной терапии. В результате ученые пришли к выводу, что целесообразно назначение как комбинации карнитина и кофермента Q10, так и монотерапии одним из препаратов детей и подростков с вегетативной дистонией, имеющих снижение толерантности к физической нагрузке с появлением или ухудшением электрокардиографических изменений. Результаты этой работы позволяют проводить адекватную терапию кардиальных изменений при вегетативной дистонии у детей и подростков.^{[36][неавторитетный источник?]}

Также российскими учеными была показана эффективность применения карнитина для повышения адаптационных процессов у подростков (на группе из 45 человек). Для повышения устойчивости к психо-эмоциональным нагрузкам целесообразно применение L-карнитина. Наиболее эффективным представляется сочетанное применение препаратов карнитина и кофермента Q10, поскольку их действие направлено на 2 основные мишени: реактивность (L-карнитин) и ресурс психологической системы (кофермент Q10).^{[37][неавторитетный источник?]}

Физические свойства

L-карнитин — белый кристаллический, гигроскопический порошок. Температура плавления в диапазоне 195..198 °C.^[38] Легко растворим в воде и горячем спирте. Практически нерастворим в ацетоне, эфире и бензоле. Удельное вращение от −29° до −32°. Карнитин существует в двух стереоизомерных формах: L-форма и D-форма. В клетках млекопитающих содержится L-карнитин, D-карнитин биологической роли не имеет^[39].

Примечания

1. ↑ Левокарнитин*. Реестр лекарственных средств (07.06.2000). Проверено 5 сентября 2008. Архивировано 18 марта 2012 года.^{[уточнить]}
2. ↑ ^{1 2 3} Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — L-Карнитин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств  (недоступная ссылка — история). ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24.07.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 5 сентября 2008. Архивировано 3 февраля 2012 года.^{[неавторитетный источник?]}
3. ↑ Listing of vitamins — Harvard Health
4. ↑ Bremer, J. Carnitine — metabolism and functions. Physiol. Rev., 1983, 63, 1420—1480.
5. ↑ ^{1 2 3 4} Carnitine — Health Professional Fact Sheet, Office of Dietary Supplements, NIH 2013
6. ↑ Levocarnitine — Compound Summary. PubChem. The National Library of Medicine (01.06.2005). Проверено 5 сентября 2008. Архивировано 18 марта 2012 года.
7. ↑ http://www.webmd.com/vitamins-supplements/ingredientmono-1026-l-carnitine.aspx?activeingredientid=1026 «Effective for: Serious kidney disease… L-carnitine deficiency caused by certain genetic diseases.»
8. ↑ ERIC P. BRASS. Carnitine and Sports Medicine: Use or Abuse? //  Annals of the New York Academy of Sciences 1033(1):67-78. — 2004. — DOI:10.1196/annals.1320.006.
9. ↑ Gulewitsch Wl., Krimberg R. Zur Kenntnis der Extraktivstoffe der Muskeln. II. Mitteilung. Ueber das Karnitin // Ztschr. physiol. Chem., 1905, Bd. 45, S. 326-330.
10. ↑ Löster H. Carnitin and cardiovascular diseases. — Bochum.: Ponte Press Verlags-GmbH, 2003.
11. ↑ ^{1 2 3 4 5} Кузин В. М. Карнитина хлорид (25 лет в клинической практике) // Российский медицинский журнал. — 2003. — № 10.{{подст:не АИ}}
12. ↑ Seim H, Eichler K, Kleber H. L(-)-Carnitine and its precursor, gamma-butyrobetaine // Nutraceuticals in Health and Disease Prevention. — New York: Marcel Dekker, Inc.; 2001. — Р.217-256
13. ↑ Primary carnitine deficiency — Genetics Home Reference
14. ↑ Николаева Е. А. Общие принципы коррекции энергетической недостаточности и дефицита карнитина у детей // «Современные технологии в педиатрии и детской хирургии»: Тез. докл. I Всероссийск. конгр. — М.; 2002. — С.129
15. ↑ ^{1 2} Копелевич В. М. Витаминоподобные соединения L-карнитин и ацетил-L-карнитин: от биохимических исследований к медицинскому применению Архивная копия от 2 марта 2012 на Wayback Machine // Украинский биохимический журнал. — 2005. — Т.77. — № 4.
16. ↑ http://www.webmd.com/vitamins-and-supplements/l-carnitine
17. ↑ National Research Council. Food and Nutrition Board. Recommended Dietary Allowances, 10th Edition. National Academy Press, Washington, DC, 1989.
18. ↑ ^{1 2 3} Eder K, Felgner J, Becker K, Kluge H (January 2005). Free and total carnitine concentrations in pig plasma after oral ingestion of various L-carnitine compounds. / International Journal for Vitamin and Nutrition Research 75 (1): 3-9.
19. ↑ Liu J, Head E, Kuratsune H, Cotman CW, Ames BN. Comparison of the effects of L-carnitine and acetyl-L-carnitine on carnitine levels, ambulatory activity, and oxidative stress biomarkers in the brain of old rats. Annals of the New York Academy of Sciences. 2004 Nov;1033:117-31.
20. ↑ Parnetti, L., et al. «Pharmacokinetics of IV and oral acetyl-L-carnitine in a multiple dose regimen in patients with senile dementia of Alzheimer type.» European journal of clinical pharmacology 42.1 (1992): 89-93.
21. ↑ No evidence of benefit of Acetyl-l-carnitine for dementia | Cochrane
22. ↑ Cao Y, Wang YX, Liu CJ, Wang LX, Han ZW, Wang CB (2009). «Comparison of pharmacokinetics of L-carnitine, acetyl-L-carnitine and propionyl-L-carnitine after single oral administration of L-carnitine in healthy volunteers». Clinical and Investigative Medicine 32(1): E13-9. PMID 19178874
23. ↑ Rebouche CJ. Kinetics, pharmacokinetics, and regulation of L-carnitine and acetyl-L-carnitine metabolism. Annals of the New York Academy of Sciences. 2004 Nov;1033:30-41.
24. ↑ Lenzi A, Lombardo F, Gandini L, Dondero F. Metabolism and action of L-carnitine: its possible role in sperm tail function. [Article in Italian] Archivio italiano di urologia, nefrologia, andrologia : organo ufficiale dell’Associazione per la ricerca in urologia = Urological, nephrological, and andrological sciences. 1992 Jun;64(2):187-96.
25. ↑ Agarwal A1, Said TM. Carnitines and male infertility. // Reproductive biomedicine online. 2004 Apr;8(4):376-84.
26. ↑ Zhou X, Liu F, Zhai S. Effect of L-carnitine and/or L-acetyl-carnitine in nutrition treatment for male infertility: a systematic review. Asia Pacific journal of clinical nutrition. 2007;16 Suppl 1:383-90.
27. ↑ Vitali G, Parente R, Melotti C. Carnitine supplementation in human idiopathic asthenospermia: clinical results. Drugs under experimental and clinical research. 1995;21(4):157-9.
28. ↑ Effect of L-carnitine and/or L-acetyl-carnitine in nutrition treatment for male infertility: a systematic review / Asia Pac J Clin Nutr 2007;16 (Suppl 1):383-390
29. ↑ Comhaire F, Mahmoud A, Cavallini G, Ferraretti A, Gianaroli L, Biagiotti G, et al. Cinnoxicam and Lcarnitine/acetyl-L-carnitine treatment for idiopathic and varicocele-associated oligoasthenospermia. J Androl. 2004; 25:771-772
30. ↑ ^{1 2} Pharmacokinetics of L-carnitine. — PubMed — NCBI
31. ↑ Kinetics, pharmacokinetics, and regulation of L-carnitine and acetyl-L-carnitine metabolism. — PubMed — NCBI
32. ↑ http://www.cimonline.ca/index.php/cim/article/download/5082/1918
33. ↑ АГВАНТАР | Эрсель Фарма | Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания
34. ↑ Bremer J. Carnitine in intermediary metabolism. The metabolism of fatty acid esters of carnitine by mitochondria. Journal of Biological Chemistry.- 1962.- V. 237. — Р: 3628-3632.
35. ↑ Malaguarnera M., Cammalleri L., Gargante M. и др. L-карнитин оказывает положительное влияние на состояние здоровья долгожителей = L-Carnitine treatment reduces severity of physical and mental fatigue and increases cognitive functions in centenarians: a randomized and controlled clinical trial // American Journal of Clinical Nutrition. — 2007. — Т. 86, № 6. — С. 1738—1744.{{подст:не АИ}}
36. ↑  (недоступная ссылка с 07-11-2016 [703 дня])Коровина Н.А., Захарова И.Н. и др. Эффективность энерготропной терапии при вегетативной дистонии с кардиальными изменениями у детей и подростков // Российский вестник перинатологии педиатрии. — 2008. — Т. 86, № 6. Архивировано 12 ноября 2011 года.{{подст:не АИ}}
37. ↑  (недоступная ссылка с 07-11-2016 [703 дня])Ключников С.О., Ильяшенко Д.А., Ключников М.С. Обоснование применения L-карнитина и коэнзима Q10 у подростков // Вопросы современной педиатрии. — 2008. — Т. 7, № 4. Архивировано 12 ноября 2011 года.{{подст:не АИ}}
38. ↑ Noguchi, J. and Sakota, N.; US. Patent 3,135,788; June 2,1964; assigned to Nihon Zoki Seiyaku Kabushikikaisha (Japan)
39. ↑ A. J. Liedtke, S. H. Nellis, L. F. Whitesell and C. Q. Mahar (1 November 1982). «Metabolic and mechanical effects using L- and D-carnitine in working swine hearts». Heart and Circulatory Physiology 243 (5): H691-H697. PMID 7137362

Ссылки

wiki.sc

вред и побочные эффекты — SportWiki энциклопедия

Ни одно из многочисленных исследований не выявило вред для здоровья при употреблении L-карнитина. Даже значительные дозы, превышающие в сотни раз рекомендуемые не приводили к развитию побочных эффектов. Безопасность L-карнитина подтверждается и тем фактом, что его часто включают в питание для детей грудного возраста. L-карнитин полезен для людей с больным сердцем, диабетикам, страдающим гипертонической болезнью, атеросклерозом и гипертиреозом. Таким образом, L-карнитин не несет вред или опасность для здоровья, вместе с тем обладает большим количеством положительных эффектов.

Побочные эффекты L-карнитина

Благодаря повышенному уровню высвобождения энергии, во время приема карнитина возможно развитие бессонницы, хотя это наблюдается крайне редко. Для предотвращения этого нужно принимать L-карнитин в первой половине дня, к тому же в это время он более эффективен.

Редко возникает индивидуальная непереносимость карнитина, которая проявляется тошнотой, головной болью, нарушением стула.

Не принимайте L-карнитин, если вы выполняете процедуру гемодиализа. Были известны случаи, когда при этом возникала миастения.

В апреле 2013 года появились данные о переработке L-карнитина кишечной микрофлорой в триметиламин-N-оксид, он же ТМАО. Предыдущие исследования этого вещества, ТМАО, показали его способность вызывать сердечно-сосудистые болезни у мышей.

«Передозировка, ведущая к острому отравлению или накоплению левокарнитина, невозможна, однако в новом исследовании речь идет вовсе не о токсических эффектах левокарнитина как такового — ученые скорее подчеркивают возможность длительного хронического эффекта ТМАО. Мыши, которым добавляли в корм левокарнитин, показали значительное увеличение ТМАО в крови и у них примерно вдвое увеличились атеросклеротические изменения стенки сосудов.»^[1]

Взаимодействие

L-карнитин не вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами, поэтому сочетание его с другими препаратами и жиросжигателями не оказывает вред для здоровья.

Оценка риска

L-карнитин является одним из наиболее безопасных видов добавок, вред и побочные эффекты практически ничтожны, вместе с тем нельзя переоценить разнообразные полезные эффекты, которые позволяют укрепить здоровье и продлить жизнь.

Читайте основную статью: L-карнитин

Приобретение

sportwiki.to